Wstęp

(6S)-5-metylotetrahydrofolian (6S-5-MTHF), jako główny aktywny metabolit folianów w organizmie, stanowi ponad 98% całkowitego poziomu folianów w organizmie człowieka. W porównaniu do syntetycznego kwasu foliowego, (6S)-5-MTHF może być wchłaniany bezpośrednio, bez ograniczeń metabolicznych reduktazy dihydrofolianowej i reduktazy 5,10-metylenotetrahydrofolianowej, szybko zwiększając w ten sposób poziom kwasu foliowego w surowicy i czerwonych krwinkach. Co więcej, nie maskuje niedoborów witaminy B12, co czyni go znaczącym ulepszeniem syntetycznego kwasu foliowego.

Jednakże stabilność (6S)-5-MTHF jest stosunkowo słaba, co czyni go podatnym na degradację, która może skutkować tworzeniem się różnych zanieczyszczeń, takich jak JK12A. Potencjalne skutki zdrowotne tych zanieczyszczeń wymagają szczególnej uwagi i dalszych badań.

Generacja JK12A

JK12A jest domieszką utleniającą 5-metylotetrahydrofolianu (5-MTHF), o strukturze chemicznej opisanej jako (4-((4aS,7R)-2-amino-10-metylo-4-okso-3,6,7,8 kwas -tetrahydro-4a,7-epiminopirymido[4,5-b][1,4]diazepin-5(4H)-ylo)benzoilo)-L-glutaminowy).

4-((4aS,7R)-2-amino-10-metylo-4-okso-3,6,7,8-tetrahydro-4a,7-epiminopirymido[4,5-b][1,4]diazepin- Kwas 5(4H)-ylo)benzoilo)-L-glutaminowy

Badania wykazały, że w przeciwieństwie do pierwotnych produktów utleniania 5-metylotetrahydrofolianu (5-MTHF) opisanych w poprzedniej literaturze, faktycznym głównym produktem degradacji 5-MTHF jest JK12A, a nie 4-hydroksy-5-metylotetrahydrofolian, jak udokumentowano wcześniej.

Zagrożenia JK12A

Ostra toksyczność: Badania wykazały, że JK12A wykazuje wyjątkowo niską wartość LD50 u myszy, co wskazuje na jego silną ostrą toksyczność. Przy dawce 2000 mg/kg wszyscy badani ulegli w niezwykle krótkim czasie. Pomimo braku znaczących zmian patologicznych zaobserwowanych w wątrobie i nerkach, sugeruje to, że mogą istnieć inne, jeszcze niezidentyfikowane cele toksykologiczne.

Immunosupresja: JK12A ma zależny od stężenia znaczący wpływ hamujący na proliferację limfocytów T, co może jeszcze bardziej osłabić funkcję odpornościową organizmu i zwiększyć ryzyko infekcji i chorób.

Embriotoksyczność: Badania na modelu danio pręgowanego wykazały, że JK12A ma wyraźnie negatywny wpływ na wzrost embrionalny i rozwój serca. Wraz ze wzrostem stężenia narażenia następuje znaczny spadek przeżywalności embrionów, spowolnienie akcji serca i ograniczony wzrost długości ciała. Poziomy ekspresji genów związanych z rozwojem serca (takich jak has2, hand2, nkx2.5) są znacząco obniżone, co potencjalnie wpływa na zdolność regeneracyjną kardiomiocytów i ostatecznie zagraża ogólnemu rozwojowi zarodka.

Zagrożenia te podkreślają znaczenie ścisłej regulacji obecności zanieczyszczeń, takich jak JK12A, podczas produkcji i stosowania 6S-5-metylotetrahydrofolianu.

Sterowanie JK12A

W świetle poważnych zagrożeń związanych z JK12A, międzynarodowe farmakopei i organy regulacyjne ustaliły rygorystyczne limity jego stężenia. Zarówno Farmakopea Stanów Zjednoczonych (USP), jak i Wspólny Komitet Ekspertów FAO/WHO ds. Dodatków do Żywności (JECFA) ograniczyły jego dopuszczalny poziom do 1,0%.

Magnafolan®

W dążeniu do niezrównanej czystości i bezpieczeństwa aktywnej suplementacji folianami, Magnafolate® ustanowił nowy punkt odniesienia dla branży. Wykorzystując zastrzeżony proces produkcyjny*, Magnafolate® skutecznie kontrolował zawartość JK12A do poziomu poniżej 0,1%, znacznie poniżej limitu 1,0% Farmakopei USP. Osiągnięcie to znacząco podnosi profil bezpieczeństwa produktu. Co więcej, Magnafolate® jest poparty szeregiem międzynarodowych certyfikatów patentowych i solidnymi danymi dotyczącymi stabilności, które rozciągają się do 48 miesięcy, ugruntowując jego reputację jako godnego zaufania i wysokiej jakości wyboru dla konsumentów. *Patenty US10398697, JP2017-526699, AU2015311370, CN201510557500.X

Na dzisiejszym konkurencyjnym rynku produktów zdrowotnych wybór aktywnego suplementu kwasu foliowego o wysokiej czystości, takiego jak Magnafolate®, jest niezbędny dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności Twoich produktów. Taki dobór ma kluczowe znaczenie w budowaniu profesjonalnego i wiarygodnego wizerunku marki, zapewniając zaufanie i podziw konsumentów.

Odniesienia: Wang Y, Lian Z, Gu R i in. Produkt utleniania 5-metylotetrahydrofolianu: wyjaśnienie struktury, synteza i ocena bezpieczeństwa biologicznego. Journal of Molecular Structure, 2024, 1316: 138909.