Celem niniejszego wynalazku jest dostarczenie nowego leku lub zdrowej żywności zawierającej kompozycję kwasu 5-metylotetrahydrofoliowego poprawiającą sen, przy czym składnik uspokajająco-nasenny tej kompozycji może być przyjmowany przez długi czas, a wpływ tej kompozycji na poprawę snu jest wyraźny i nie ma skutków ubocznych.
Niniejszy wynalazek potwierdza działanie poprawiające sen kwasu 5-metylotetrahydrofoliowego na podstawie mysiego modelu snu z pentobarbitalem.
Twórcy odkryli, że 5-metylotetrahydrofolian nie miał bezpośredniego działania nasennego, ale mógł zwiększyć liczbę śpiących myszy poniżej progu pentobarbitalu sodu i skrócić latencję snu, a zastosowana dawka wynosiła tylko 0,3 mg/kg, aby była skuteczna, ale 5-metylotetrahydrofolian Sam w sobie nie miał istotnego wpływu na długość snu u myszy, prawdopodobnie mógł poprawić trudność zasypiania u pacjentów i nie miał istotnego wpływu na wydłużenie czasu snu.
Kwas Y-aminomasłowy, nowy, zatwierdzony na szczeblu krajowym pokarm, którego przyjmowanie przez długi czas nie powoduje skutków ubocznych. Za pomocą mysiego modelu snu z pentobarbitalem odkryto, że kwas Y-aminomasłowy nie może zwiększać liczby zasypiań myszy przy podprogowych dawkach pentobarbitalu sodu ani nie może skracać latencji snu, ale może wydłużyć czas snu myszy, co sugeruje, że że kwas Y-aminomasłowy może poprawić jakość snu pacjentów.
Twórcy wynalazku odkryli, że kwas y-aminomasłowy w połączeniu z 5-metylotetrahydrofolianem miał znaczący wpływ na poprawę snu, zarówno
Połączenie kwasu y-aminomasłowego i 5-metylotetrahydrofolianu wykazuje znaczące działanie poprawiające sen, co może znacząco zwiększyć liczbę zasypiań myszy przy podprogowych dawkach pentobarbitalu sodu i skrócić latencję snu myszy, a także wydłużyć czas snu myszy bez bezpośredniego wpływu na sen, co sugeruje, że połączenie to może złagodzić zaburzenia snu pacjentów, poprawić jakość snu i ma bardzo dobry profil bezpieczeństwa bez bezpośredniego działania uspokajająco-nasennego na układ nerwowy.
Pierwszym celem niniejszego wynalazku jest zapewnienie nowego zastosowania znanego związku, mianowicie kwasu 5-metylotetrahydrofoliowego, do wytwarzania
Pierwszym celem wynalazku jest nowe zastosowanie znanego związku, mianowicie kwasu 5-metylotetrahydrofoliowego, do wytwarzania leków do zapobiegania lub leczenia bezsenności.
Drugim celem niniejszego wynalazku jest dostarczenie kompozycji farmaceutycznej o wyraźnym działaniu poprawiającym sen, którą można stosować przez długi okres czasu.
wspomniana kompozycja zawiera kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas Y-aminomasłowy.
Kwas 5-metylotetrahydrofoliowy opisany w niniejszym wynalazku obejmuje kwas 5-metylo-(6S)-tetrahydrofoliowy, kwas 5-metylo-(6R)-tetrahydrofoliowy
kwas, kwas 5-metylo-(6,S)-tetrahydrofoliowy, tj. zawierający różne izomery spinowe kwasu 5-metylotetrahydrofoliowego lub związek o pojedynczej strukturze chiralnej.
Farmaceutycznie dopuszczalne sole opisane w niniejszym wynalazku obejmują grupy kwasowe 5-metylotetrahydrofolianu poddane reakcji z zasadami organicznymi, zasadami nieorganicznymi
Przykładowe sole obejmują sole wapnia, sodu, magnezu, glukozaminy i argininy 5-metylotetrahydrofolianu.
Opisana tu kompozycja zawiera skuteczną ilość 5-metylotetrahydrofolianu i skuteczną ilość kwasu Y-aminomasłowego i wspomniane
z kompozycji można sporządzać różne preparaty przez dodanie jednej lub większej liczby farmaceutycznie dopuszczalnych substancji pomocniczych. W przypadku podawania doustnego można je wytwarzać w postaciach stałych lub płynnych, takich jak tabletki, kapsułki, kapsułki żelowe, tabletki do sporządzania zawiesiny, płyny doustne, granulki, tabletki do żucia, krople itp.: w przypadku podawania pozajelitowego można je wytwarzać na roztwory, zawiesiny, proszki do wstrzykiwań, takie jak wodne zastrzyki, proszki liofilizowane, zastrzyki olejowe itp.
Formulacje kompozycji według niniejszego wynalazku można wytwarzać konwencjonalnymi metodami w istniejącej dziedzinie farmacji i, jeśli to konieczne, można je dodawać
W razie potrzeby można dodać różne farmaceutycznie dopuszczalne substancje pomocnicze. Wspomniane zaróbki obejmują powszechnie stosowane zaróbki, wypełniacze, środki wiążące, środki rozsadzające, środki powierzchniowo czynne, smary itp.
Niniejszy wynalazek zapewnia produkt farmaceutyczny lub zdrową żywność, w którym dzienna dawka 5-metylotetrahydrofolianu wynosi 0,0550 mg, korzystnie 515 mg, a dzienna dawka kwasu 5-metylotetrahydrofoliowego wynosi 0,0550 mg.
Należy rozumieć, że dawka leku zapewniana przez niniejszy wynalazek nie stanowi ograniczenia niniejszego wynalazku, lecz preferencję dla niniejszego wynalazku.
Kwas Y-aminomasłowy jako nowy surowiec żywnościowy w 2009 r. i kwas 5-metylotetrahydrofoliowy jako dodatek odżywczy do żywności w 2017 r., oba środki bezpieczne.
Bezpieczeństwo kwasu Y-aminomasłowego, nowego surowca spożywczego w 2009 r., oraz 5-metylotetrahydrofolianu, odżywczego dodatku do żywności w 2017 r., zostało zweryfikowanych i oba mogą być przyjmowane przez długi czas.
Wszystkie dostępne na rynku tabletki nasenne, które mają znaczące działanie, opierają się na receptorach komórek nerwowych w mózgu, zwłaszcza na receptorach GABA lub 5-GABA.
Receptory GABA lub receptory 5-hydroksytryptaminy jako cel, przy bezpośrednim działaniu, długotrwałe stosowanie doprowadzi do utraty funkcji receptora, zmian w ekspresji receptora, zmian w strukturze receptora, tym samym jeszcze bardziej zwiększając uszkodzenia układu nerwowego i funkcji mózgu. Połączenie 5-metylotetrahydrofolianu i kwasu Y-aminomasłowego działa bardziej kompleksowo i skutecznie na poprawę snu, gdyż nie działa bezpośrednio na receptory (kwas Y-aminomasłowy nie może przedostać się bezpośrednio do mózgu ze względu na barierę krew-mózg).
Magnafolan może być wchłaniany bezpośrednio, bez metabolizmu, odpowiedni dla wszystkich ludzi, w tym mutacji genu MTHFR. Podczas gdy kwas foliowy i kwas foliowy muszą przejść w organizmie kilka przemian biochemicznych, aby stać się L-5-MTHF.